精准靶向，高效杀伤—ADC抗体药物开启肿瘤治疗新篇章

癌症是全球范围内严重危害人类健康的疾病之一，传统的化疗和放疗虽然在一定程度上能够控制肿瘤生长，但其毒副作用限制了治疗效果。ADC药物通过将单克隆抗体与细胞毒性小分子结合，能够在特异性识别并结合肿瘤细胞表面抗原的同时释放细胞毒性药物，从而实现对癌细胞的选择性杀伤。

抗体-药物偶联物（Antibody-Drug Conjugates，ADC）是一种结合了单克隆抗体特异性和细胞毒性小分子的创新性抗癌疗法。近年来，随着生物技术和制药技术的发展，ADC药物的研究取得了显著进展。

ADC药物受理提速

近日，乐普生物的注射用维贝柯妥塔单抗（MRG003）因为CDE要求补充相关资料，企业撤回申请，并于当日重新递交上市申请。短短两天，国家药品监督管理局药品审评中心重新受理了乐普生物对于维贝柯妥塔单抗的上市申请。

注射用维贝柯妥塔单抗（研发代码：MRG003）为乐普生物的靶向表皮生长因子受体（EGFR）的ADC，其由EGFR靶向单克隆抗体与强效的微管抑制有效载荷一甲基澳瑞他汀E分子通过缬氨酸－瓜氨酸链接体偶联而成。以高亲和力特异性地结合肿瘤细胞表面的EGFR，通过内吞及溶酶体蛋白酶裂解后释放强效的有效载荷，从而导致肿瘤细胞死亡。

维贝柯妥塔单抗的快速受理意味着该药物对特定患者群体有重大临床价值，有助于更快地将创新药物推向市场，使得更多患者能够早日受益于这种新型ADC药物。作为国内首个自主研发的EGFR靶向ADC药物，维贝柯妥塔单抗的成功审批将为其他ADC药物的研发提供宝贵的经验和参考，促进整个ADC疗法领域的进步和发展。

ADC药物捷报频发

3月10日，四川科伦博泰生物医药股份有限公司（科伦博泰）靶向人滋养细胞表面抗原2（TROP2）的抗体药物偶联物（ADC）芦康沙妥珠单抗（sac-TMT，前称SKB264/MK-2870）（佳泰莱®）获国家药品监督管理局(NMPA)批准第二个适应症，用于治疗经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)和含铂化疗治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这是全球首个在肺癌适应症获批上市的TROP2 ADC药物。与目前标准治疗相比，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)显著延长此类患者的总生存获益。

芦康沙妥珠单抗作为首个国产TROP2 ADC在中国获批上市，也是中国首个获得完全批准上市的国产ADC药物，标志着国产创新药的重大突破，推动了国内生物医药行业的发展⁠⁣。国际上，芦康沙妥珠单抗获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的突破性疗法认定，用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC），进一步提升了其国际影响力。

目前，ADC药物已被广泛应用于多种实体瘤和血液系统肿瘤的治疗，并取得了令人瞩目的成果。

乳腺癌：如Kadcyla（T-DM1）是针对HER2阳性乳腺癌患者的代表性ADC药物，通过将曲妥珠单抗与细胞毒性药物emtansine结合，显著提高了患者的生存率。

淋巴瘤：如Adcetris（Brentuximab vedotin）主要用于治疗霍奇金淋巴瘤和系统性间变性大细胞淋巴瘤，凭借其独特的CD30靶向设计，有效改善了患者的预后。

其他肿瘤类型：此外，还有多款ADC药物正在开展临床试验，涉及卵巢癌、胃癌等多个领域，预计未来将有更多类型的ADC药物问世。

百英生物ADC抗体开发平台

百英生物的ADC偶联平台，结合已有的抗体表达和工程化平台优势，可以为客户完成从抗体表达、抗体偶联、到质量鉴定的完整服务过程，满足客户临床前对于ADC偶联药物的筛选，测试和评价需求。

服务优势

服务流程

以半胱氨酸偶联为例

服务案例

案例1：高通量偶联筛选

实验目的：抗体IgG-小分子药偶联（半胱氨酸偶联），高通量筛选DAR8的抗体偶联物。

实验结果：在对通过高通量筛选获得的抗体进行表达时，观察到所有抗体均未出现聚集现象，DAR值均一。

案例2：CrossAb DAR4偶联-质谱分析

实验结果：借助质谱分析，对获得的DAR4的抗体检测，通过丰度值分析，确定了小分子随机偶联大致位置。

案例3：非天然氨基酸偶联

实验目的：利用非天然氨基酸偶联筛选DAR2DAR4的抗体偶联物。

实验结果：利用非天然氨基酸偶联，获得的DAR2抗体重链成功引入一个叠氮的非天然氨基酸，并在非天然氨基酸上成功链接药物小分子。获得的DAR4抗体，重链成功引入两个叠氮的非天然氨基酸，并在非天然氨基酸上成功链接药物小分子。

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